本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 8 {) j# f. Z6 ? _) @3 ?: Z
) N$ ?/ V% J0 _+ e+ yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
: O* M7 e7 n# O产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
* y. o' [7 ~9 C! M# D' y靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 P3 r9 e# M0 g4 J& \IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
% Q0 F) a0 C- Z @+ J3 _' F& s体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 ]4 B. H' Z1 w$ ~% A体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]- C3 T, Y; C9 x# w" P8 @# H
特征 9 E! s7 t% _; J
1 a4 Z: ?* c3 `. j( ]& n; }最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。 J9 W7 L* H! Y& q0 ]" s$ [
7 K0 P. V+ W0 j3 @( t) j临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg9 V* i' S- |- D
2013年12-24日3 }" R6 h! N$ R; R6 T
老马(925951365) 11:23:42
( c' ^0 L7 b: C9 t8 g 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床- e, C, A% V8 Q2 {/ v$ W
老马(925951365) 11:38:198 ~1 z4 \# Z k
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
, o }6 O1 V- c5 \8 V凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗( \1 U8 w) v9 F* x3 Y' ~1 a; V1 ?! K
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
! {8 ^! q/ Z. F" Y3 B `等明年,大家就可以联BIBF1120了
! P0 B' M2 }! [" q! s老马(925951365) 11:57:306 \9 y4 `3 E0 z
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。1 `5 n% s- K) c! { G
老马(925951365) 11:59:08# f, O K1 k. B0 q5 G* \* y/ X( [
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
- J8 v) ]" t+ o- n7 T, IBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
C1 G, f1 N/ s! J- T这药副作用不大,每天150mg*2$ [' m' |8 i% Z$ }# i
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了2 m. g6 T7 O. F
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