耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

! e# @9 a) l( J& l2 j" O# [) U因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。


+ x' Z+ T( G: z( u8 E9 e$ |# G简单总结一下：
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1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
, M' E* _; E+ K当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症

吉非替尼( gefitinib， Iressa)
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
6 K& h8 W) z4 z- z6 A( w帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
' t- h( A" g! a7 J/ x1 ]曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)
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其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
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来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
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  J0 _6 S3 G% K; @# t! l) ~3、应对耐药的方法 主要有两个

& O0 _+ k2 i& b- e" o! o一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
7 x+ z: N5 G) D! K
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。

" M  y$ s( D% Y1 M+ v/ |联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
4 q. K! ~7 Q' s. {$ y( V  W如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
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这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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" z: A% \4 b- A0 X2 O: m4 E/ I% W9 p
4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。
+ a6 o1 [- Z. t" ?
1 X/ }3 s9 j' F. D
# u. O" o$ m$ L
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。
& x" Y+ I% ~7 G. {7 J" c" j
PF02341066
GSK1363089
ARQ197
XL184
  W7 u( m* _0 x1 c" E/ S8 ^XL880
, R' v2 L1 c' S: H7 m; ySCH900105
BIBW2992
, o3 S# ?/ x* a( D1 U! O; bXL647
HKI-272
PF00299804
BMS690514
JNJ38877605
OSI-906
PLX4032
/ D2 [* c) h5 r+ p" E. s6 `8 ?XL281
GSK2118436
2 c" r, |: D5 X' CPD0325901
ARRY-142886
5 j+ Y8 i! X( z9 a' i0 SAZD8330
GDC-0973
ZAD6244
TAK-733
9 p6 {8 V- A& _+ j7 H+ HAS703026
GSK11202212
RO4987655
RO5126766
BEZ235
( [) W$ \9 F6 E+ ]# M: G6 H8 [XL765
' s3 m/ ]5 Y- C. LXL147
GDC0941
( _# l2 f* D- h, aCCI-779
1 |7 G2 M( b# M: P, ERAD-001
' m& v* K. k' w9 I6 g4 Y+ p* _1 l, yMK2206
EKB-569

有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！
3 b" Y8 ~* g9 L1 b/ _
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 368)

2012-7-19 22:53 上传

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随便放一篇吧

2 ^' D- k6 S; m0 u* y/ F  ~4 ]
附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 338)

2012-7-19 22:34 上传

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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

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/ K/ X% B1 t/ P9 X请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

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  U7 r. x9 N: k+ T  y- p+ W老马，你真是太牛了！什么都知道！

咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢