耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

( w3 C1 A( ~1 J* O; G因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
# G' B; J8 F$ q) d) p6 v
7 w+ y2 D/ @9 j
) a8 O4 Y" ~, Z" q' `简单总结一下：


9 `2 T/ {: X- i4 [1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
3 z8 x/ o- v0 W4 O. B
5 b1 Z$ T( ]% M  N: D- O4 _' O) b2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症

- Z" M8 q+ z( s8 ?. |# T吉非替尼( gefitinib， Iressa)
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)

其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
  C4 ~2 [/ q1 j3 n9 T
来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？

3、应对耐药的方法 主要有两个

一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
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不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。

联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
) q# X2 \  ~& ^4 q# I2 f
0 q4 F8 S% c5 y这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。

, F( C* _  @% w5 u
" e/ X. Z. z: c" k3 z) F4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。



2 R4 L+ K3 G5 u6 @; B主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

7 k; o+ U* L; B( ]" r9 e# wPF02341066
GSK1363089
1 Q  @/ g1 b+ o7 @+ ^6 ^7 u0 VARQ197
XL184
9 Z9 z. W0 D7 O5 B+ fXL880
SCH900105
9 }& r  P4 |, s2 t1 iBIBW2992
2 b7 q) R# ^! b( JXL647
HKI-272
PF00299804
2 ?+ G' }- o3 n$ @3 gBMS690514
JNJ38877605
OSI-906
PLX4032
# w+ D  Z/ S/ Z& k& nXL281
GSK2118436
PD0325901
ARRY-142886
AZD8330
8 B# B& {( U$ @3 w( I' \; KGDC-0973
ZAD6244
# n6 u9 E+ c8 M8 |8 p  ^TAK-733
AS703026
/ {; a7 }- x3 F1 K- dGSK11202212
; @/ R% L  e/ h( M$ B2 n7 j- mRO4987655
9 V7 Y9 }1 ?0 \3 D7 |RO5126766
: V% b8 u& u) B; w( ]* C0 N, Q+ [BEZ235
( d7 Q4 \5 {' O7 FXL765
+ `7 F2 b) W0 x  U' x/ o; GXL147
3 a' }! {: E. @; c* N+ H/ z) wGDC0941
CCI-779
RAD-001
MK2206
EKB-569

有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！
/ ~) U; A  H" Z" T, R/ a8 V2 F) b
0 ]2 e8 u, o8 a9 w  Q  F" p7 l! w 表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 353)

2012-7-19 22:53 上传

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! \3 j4 o5 {& k随便放一篇吧

" [/ U& W8 W0 N# m, g# Y5 H
7 P6 F8 W3 n2 ~, u: h附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 312)

2012-7-19 22:34 上传

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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

3 ]9 F3 {+ }" E1 e7 D' u                               
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9 j' \) e+ D4 n% v8 }; D% M请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

& M, W% K6 D7 b1 Y9 A& q论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

* g. H; q! S% `4 u4 n" B6 }: _                               
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$ D2 ^8 G" A' @5 Y. o5 x0 ]老马，你真是太牛了！什么都知道！

咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢