马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑 / Q- `0 P4 v7 e h5 J1 s
) L$ g* K% Z8 Y$ ]一、靶点介绍 1 F. t* t3 D' a# A, W" b
集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor,CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor,M -CSFR),是一种跨膜受体酪氨酸激酶,广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。
8 s! y5 B" `) Y2 v3 P
3 [# i# |. ^' [1 k1 i1 z已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1,CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34,IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后,引起CSF-1的自身磷酸化,从而活化单核巨噬细胞,进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1], Q5 v5 X6 H( s0 ~/ g
7 B R; V) q& a
7 \$ K& B( b2 a7 k4 O" T7 y
图1 靶点机制[2] |
|
|
|
共2条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 16:17
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑
( h8 Y2 ^% L0 ^" R; Z2 z
! Z; u# I3 J6 O: A7 G二、可用药物
+ b" x# V+ e5 B5 X9 p) F6 h% C$ j培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的酪氨酸激酶抑制剂,2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制,且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
|
|
|
尚未签到
三、参考文献
& C+ W: k3 Z: e T[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE
! \% Z( n. s, u* A% N }[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
|
|
|